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Cloperastine fendizoate (Hustazol) 是 hERG K+ 电流的抑制剂,IC50 为 27 nM。
Cloperastine fendizoate (Hustazol) 是 hERG K+ 电流的抑制剂,IC50 为 27 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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50 mg | ¥ 148 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 462 | 现货 |
产品描述 | Cloperastine fendizoate (Hustazol) inhibits the hERG K+ currents in a concentration-dependent manner (IC50: 27 nM). |
靶点活性 | K+ current:27 nM |
体外活性 | 在镇咳剂中,Cloperastine具有镇咳和消肿的效能,并能放松支气管肌肉。Cloperastine同样具备类似可待因的抗组胺和具有罂粟碱样效果的活性,但不具有其麻醉效果[2]。 |
体内活性 | 在麻醉的豚鼠中,Cloperastine以1 mg/kg的治疗剂量延长了QT间期和单相动作电位的持续时间,而不影响PR间期或QRS宽度[1]。Cloperastine hydrochloride在大鼠和小鼠中通过腹膜内给药时表现出相对较低的急性毒性,并且以Cloperastine fendizoate的口服给药方式毒性较小,两种给药途径的LD50在大鼠和小鼠中分别超过1000和2000 mg/kg [2]。 |
别名 | Hustazol, 氯苄哌醚联苯酰苯酸盐 |
分子量 | 648.19 |
分子式 | C40H38ClNO5 |
CAS No. | 85187-37-7 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 8 mg/mL (12.34 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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